Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Трамадол уже более 30 лет в Европе и более 10 лет в США применяется для терапии пациентов с умеренными и тяжелыми хроническими болями неонкологической этиологии (Mongin G., 2007).

Трамадол (Трамал®) - анальгетик смешанного действия, с химической точки зрения, представляющий собой рацемат , состоящий из двух энантиомеров. (+)-Трамадол и его метаболит (+)-десметил-трамадол (метаболит М1) являются агонистами опиоидных рецепторов типа μ (мю). Дополнительно (+)-Трамадол стимулирует в области пресинаптических серотонинергических нервных окончаний выброс центрального медиатора серотонина, а также подавляет его обратное возвращение через мембрану нервного окончания (обратный нейрональный захват). В то же время левовращающий изомер (-)-Трамадол подавляет обратный захват медиатора норадреналина (норэпинефрина).

Подобный механизм действия сильно напоминает фармакологические эффекты трициклических антидепрессантов и, как и в их случае, приводит к накоплению антиноцицептивных медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС, что, как упоминалось ранее, приводит к подавлению передачи болевых сигналов в спинном и головном мозге, идущего от периферических тканей или анатомических структур спины к болевым центрам (таламусу). Подобные уникальные свойства обусловили частичную «атипичность» трамадола среди «классических» анальгетиков, а сочетание трех совершенно различных механизмов фармакологического действия в одной молекуле существенно расширяет спектр его эффектов в отношении патофизиологии боли, а также обусловливает абсолютно уникальный профиль эффективности и безопасности (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Grond S., Sablotzki A., 2004) (Dayer P., Desmeules J., Collart L., 1997).

Трамадол в рекомендованной дозе 400 мг/день обладает высокой биодоступностью и применяется 2 раза в день, что вполне достаточно для адекватного контроля боли. Трамадол эффективен при болях различного генеза: при умеренных-тяжелых острых и хронических болях, в том числе при нейропатических, спинальных болях, на фоне остеоартроза, травматических болях. Поскольку трамадол имеет опиоидный компонент фармакологического действия (то есть стимулирует опиоидные μ-рецепторы) спектр его нежелательных эффектов во многом схож с таковым для большинства опиоидных анальгетиков. Так, на фоне трамадола отмечаются тошнота, рвота, вялость (сонливость), констипация, сухость во рту.

Однако в отличие от опиоидов трамадол не вызывает респираторной депрессии, сердечно-сосудистых осложнений, лекарственной зависимости и имеет меньшее клинико- токсикологическое значение. Вместе с тем, в отличие от НПВС и ацетаминофена трамадол обладает более выраженным анальгетическим действием на фоне благоприятного профиля безопасности, если учесть, что он не вызывает желудочно-кишечные осложнения, типичные для НПВС, и не обладает потенциальной гепатотоксичностью, как ацетаминофен (Keskinbora K., Aydinli I., 2006) (Klotz U., 2003) (Gibson T.P., 1996) .

Анальгетический эффект трамадола после приема внутрь развивается в течение 1 ч после приема внутрь и достигает максимума в течение 2 ч (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол при пероральном приме обладает эквивалентной с кодеином эффективностью, например, при зубной боли. При рефрактерных онкологических болях трамадол значительно менее эффективен в сравнении с морфином. При неонкологических хронических болях, в том числе поясничных эффективность трамадола эквивалентна таковой у комбинации кодеина и ацетаминофена (Lewis K.S., Han N.H., 1997).

Трамадол значительно редуцирует боль у пациентов с хроническими болями на фоне остеоартрита, улучшает параметры сна, подвижность суставов и физические функции. Препараты на основе трамадола могут назначаться для терапии пациентов с неадекватным анальгетическим ответом или противопоказаниями к использованию НПВС или ингибиторов ЦОГ2 (Barkin R.L., 2008).

Reeves R.R. и Cox S.K. опубликовали результаты наблюдения за пациентов с хроническим болевым синдромом с депрессией, развившейся сразу после прекращения терапии трамадолом продолжительностью нескольких лет. Симптомы депрессии были успешно купированы после назначения антидепрессанта венлафаксина. Трамадол и венлафаксин имеет множество общих свойств, в том числе структурное подобие, серотонинергические и адренергические эффекты, сходный путь метаболизма в организме. Авторы приводят убедительные аргументы, а также собственные доказательства того, что трамадол может выступать не только в роли анальгетика, но и антидепрессанта, предупреждая развитие депрессии на фоне хронической боли (Reeves R.R., Cox S.K., 2008).

Недавно для терапии взрослых пациентов с тяжелыми хроническими болевыми синдромами, требующих почасового контроля боли в течение длительного времени, предложен препарат трамадол ER 29 (100-300 мг), представляющий собой таблетки, обеспечивающие длительное высвобождение вещества (Barkin R.L., 2008). Препарат превосходит эффекты плацебо в терапии умеренных и выраженных хронических болевых синдромов у пациентов с остеоартритом. Как показано в ходе одного рандомизированного, двойного-слепого, плацебо-контролируемого исследования и в исследовании с использованием гибких доз, трамадол ER улучшает физические функции (Western Ontario and McMaster Universities Osteoarthritis Index ) на 12-ю неделю приема. Основные нежелательные эффекты проявляются в виде вертиго, тошноты, констипации, сонливости и потливости (Babul N., 2004) (Hair P.I., 2006).

Практически одновременно с выше упомянутым трамадолом ER был предложен препарат трамадол SR в капсулах замедленного высвобождения. «Особое «устройство» капсул обеспечивает постепенное высвобождение анальгетика и обусловливает его «более «гладкий» фармакокинетический профиль, базирующийся на еще более медленном высвобождении вещества и отсутствием пиковых концентраций в крови и их колебаний. Биодоступность трамадола в версии SR эквивалентна его биодоступности в составе трамадола ER. Трамадол SR выпускается в капсулах по 100 мг вещества и принимается 2 раза в день.

Эффективность трамадола при таком режиме дозирования эквивалентна трамадолу ER, выпускаемого в капсулах по 50 мг вещества, принимаемых 4 раза в день. Согласно некоторым данным пациенты, получающие трамадол SR при тяжелых хронических болях значительно реже предъявляют жалобы на тошноту в сравнении с препаратом трамадол ER. В рамках постмаркетингового исследования (n=3 888) прием трамадола SR в капсулах у 35% пациентов с умеренными-тяжелыми хроническими неонкологическими болями ассоциировался со снижением интенсивности боли (93,4%) (Keating G/M., 2006).

Эффективность и безопасность трамадола ER в терапии пациентов с неспецифическими хроническими болями в спине (пояснице) оценивались в рамках крупного, рандомизированного, открытого, плацебо-контролируемого исследования с участием 619 пациентов, получавших трамадол ER или плацебо в течение 12 недель. Пациенты хорошо переносили опиоидную терапию, а трамадол ER эффективно и на продолжительное время в сравнении с плацебо устранял боль. Нежелательные явления выражались, главным образом, в виде тошноты, головных болей, диареи или констипации, головокружении и бессонницы (Vorsanger G.J., 2008).

В одном открытом исследовании проводилась оценка эффективности и безопасности трамадола ER в терапии пациентов с хроническими неонкологическими болями (n=919) в течение 1 года. Дополнительно проводилось 38-недельное открытое исследование в сравнении с плацебо в терапии 72 пациентов с поясничной болью и 61 пациента с остеоартритом. В рамках обоих исследований проводили подбор индивидуальных доз (титрование). Так, для пациентов ≥75 лет доза составила 600 мг/день, для пациентов моложе 75 лет -300-400 мг/день. 257 пациентов (24%) полностью завершили оба исследования.

В качестве нежелательных явлений, которые могли быть связаны с экспериментальным лечением, отмечались тошнота, головокружение и констипация. Средние значения оценок интенсивности боли (от 0 - нет боли до 100 - очень сильная боль ) после каждого визита (в определенные временные точки исследования) существенно улучшались, причем более 50% пациентов характеризовали лечение как «хорошее», «очень хорошее» («превосходное»). (Pascual M.L., 2007).

В двух 6-недельных сравнительных, рандомизированных, двойных слепых исследованиях проводилось сравнение эффективности, переносимости и безопасности анальгетика трамадола (в дозе 50 мг/4 раза в день) и селективного ингибитора ЦОГ2 целекоксиба (в дозе 200 мг/2 раза в день) в терапии хронической поясничной боли. В конечном итоге целекоксиб продемонстрировал достоверно большую эффективность в сравнении с трамадолом (количество пациентов, ответивших на лечение составило 63,2% против 49,9% в исследовании №1 соответственно и в исследовании №2 - 64,1% против 55,1%). В группах пациентов, получавших целекоксиб, отмечалось меньше нежелательных явлений и с меньшей частотой (O"Donnell J.B., 2009).

Эффективность и безопасность трамадола в дозе 400 мг/день (4 недели) в терапии пациентов с хронической поясничной болью была подтверждена также в другом рандомизированном, плацебо-контролируемом, двойном слепом исследовании с участием 254 пациентов. Наиболее часто отмечались нежелательные явления в виде головокружения, тошноты, сонливости и головных болей (Schnitzer T.J., 2000).

Учитывая механизм действия трамадола, точнее его способность вызывать накопление медиаторов серотонина и норадреналина в ЦНС и периферических тканях, следует учитывать риск фармакологических взаимодействий с другими лекарственными средствами, обладающими похожим фармакологическим эффектом. Так, Ripple M.G. и соавт. описали случай смерти 36-летнего мужчины (больной алкоголизмом) после предварительно развившегося судорожного припадка, вызванного приемом трамадола, а также антидепрессантов венлафаксина, тразодона и нейролептика кветиапина, каждый из которых влияет на серотонинергическую передачу (Ripple M.G., 2000).

Трамадол относится к категории С веществ согласно классификации FDA Classification of Drug Safety During Pregnancy , для которых в ряде исследований на лабораторных животных отмечены те или иные нежелательные эффекты (тератогенное, эмбриотоксическое или иное). Такие лекарственные вещества должны назначаться в исключительных случаях при тщательной оценке рисков и пользы для матери и плода (Briggs G.G., Freeman R.K., Yaffe S.J., et al., 1988).

В то же время, в некоторых случаях трамадол применяется для купирования острых болей в гинекологической и акушерской практике (López Rosales C., 1997). При этом на фоне внутримышечного введения с целью обезболивания родов трамадол характеризуется значительной плацентарной проходимостью по направлению к организму плода. В печени плода и новорожденного механизм обезвреживания трамадола происходит по той же схеме, что и у взрослых, с последующим образованием активного метаболита (метаболит М1). Однако скорость выведения метаболита почками из организма плода и новорожденного замедлена, что может потенциально лежать в основе создания я его высокой концентрации в крови. В то же время, по мнению Claahsen-van der Grinten H.L. и соавт., несмотря на различия фармакокинетического профиля у плода и новорожденных, трамадол является эффективным и безопасным методом обезболивания родов (Claahsen-van der Grinten H.L., 2005).

Shah N.H. и соавт. в эксперименте с использованием препарата изолированного миометрия небеременной женской матки показали, что трамадол способен снижать контрактильность (сократимость) матки посредством стимуляции β1-адренорецепторов. В то же время исследователи утверждают, что подобные эффекты трамадола реализуются только при его высоких (токсических) дозах и маловероятны при применении трамадола в терапевтических дозах (Shah N.H., 2013).

Уровень экскреции (выделения) трамадола и его активного метаболита с грудным молоком низок. При этом при применении трамадола женщинами в период лактации его концентрация в грудном молоке значительно ниже, чем концентрация анальгетика в крови новорожденного после введения трамадола матери в условиях обезболивании родов. В связи с этим маловероятно, что на фоне приема трамадола в период грудного вскармливания будут отмечаться нежелательные явления в отношении здоровья новорожденного (Allegaert K., Rochette A., Veyckemans F., 2011) (Kmetec V., Roskar R., 2003) (Hartenstein S., 2010).

В одном исследовании 75 женщин в период лактации получали трамадол в дозе 100 мг каждые 6 ч после операции кесарева сечения. Наблюдение 75 новорожденных проводили в течение 2-4 дней после рождения. Так, в ходе обследований новорожденных не было выявлено клинически значимых нежелательных явлений со стороны здоровья матерей и новорожденных (Ilett KF1, 2008).

Трамадол может увеличивать сывороточный уровень гормона пролактина. Этот факт, однако, клинически значимо не отражается на интенсивности отделения молока у женщин в период грудного вскармливания (Seitz W., 1982). К примеру, в одном рандомизированном клиническом исследовании не было выявлено достоверных различий в уровне лактации у женщин, получавших трамадол или напроксен (Sammour R.N., 2011).

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Воспаление поджелудочной железы сопровождается сильным болевым синдромом, снять который не всегда могут препараты из группы ненаркотических анальгетиков и спазмолитиков. В таком случае применяют наркотический анальгетик – Трамадол. Этот препарат используют не для лечения, а исключительно для обезболивания.

Форма выпуска и механизм действия

Трамадол выпускают в следующем виде:

• Ампулы по 50 мг 1 мл по 5 ампул в упаковке;
• Капсулы по 50 мг, по 10 капсул в пластине;
• Капли по 100 мг 1 мл, по 20 мл во флаконе.

Трамадол является наркотическим анальгетиком . Он обладает сильной обезболивающей активностью. Эффект от его применения наступает быстро и сохраняется продолжительный период.

Трамадол действует путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляцией низких норадренергических рецепторов. Что в свою очередь притупляет передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Также Традамол действует путем связывания с опиатными рецепторами, благодаря чему болевые ощущения притупляются.

Трамадол действует быстро, при этом, не угнетая дыхания и не оказывая негативного воздействия на сердце и на сосуды.

Трамадол применяют при , сопровождающемся сильным болевым синдромом, в том случае если препараты других групп не дают положительного эффекта.

Показания к применению и дозировка

Трамадол применяют при интенсивных болях в послеоперационный период, при онкологических заболеваниях и других болевых симптомах. При легких болях Трамадол применять не рекомендуется.

Препарат вводят в организм разными способами. Внутривенно, внутримышечно или подкожно применяют 50 или 100 мг (1 – 2 ампулы за раз). За сутки максимально можно применять 400 мг Трамадола.

Внутрь в виде капсул препарат применяют по 50 мг (1 капсуле) за раз . Трамадол в виде капель применяют по 20 капель (что идентично 50 мг Трамадола) разбавляя в небольшом количестве воды. Максимальная доза, которую можно применять за сутки, также равна 400 мг (8 капсулам).

Если Трамадол вводят внутривенно, он начинает действовать в течение 5 – 10 минут , при внутреннем применении анальгезирующее действие проявляется через полчаса. Период действия препарата 3 – 5 часов.

Поскольку Трамадол вызывает привыкание, применение его для купирования болевого синдрома должно быть ограничено по времени (исключением является пациенты с онкологическими заболеваниями).

Побочные действия

При применении Трамадола могут проявляться такие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы : спутанность сознания, тревожность, эйфория, нарушение координации, нарушения сна, головокружения, головная боль, сонливость, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение внимании, нарушение походки;
• Со стороны пищеварительной системы : , сухость во рту, диарея, потеря аппетита, боль в области желудка, ;
• Со стороны мочевыводящей системы : задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание;
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения;
• Другие эффекты: увеличение тонуса мышц, потеря веса, нарушение глотания;
• Со стороны сосудов и сердца: тахикардия, повышение давления.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Трамадола с антидепрессантами, анестетиками, нейролептиками, седативными средствами или алкоголем усиливается обезболивающий эффект и увеличивается седативный эффект препарата.

При одновременном применении с Карбамазепином, метаболизм Трамадола ускоряется, что требует увеличения его дозы.

Особые указания и противопоказания

• Препарат не рекомендуется применять для лечения людям с алкоголизмом или наркозависимостью ;
• Поскольку множество побочных эффектов от применения препарата связанно с нервной системой, при его применении не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания;
• Трамадол не применяют как заместительную терапию при зависимости от опиатов;
• В период беременности препарат применяют только по жизненно важным показаниям , поскольку он может оказывать негативное воздействие на плод;
• Небольшое количество препарата, примерно 0,1% проникает в грудное молоко, при этом не оказывает негативного воздействия на новорожденного, поэтому при разовом применении Трамадола грудное вскармливание можно не прекращать.

Препарат не стоит применять:

• В период беременности и лактации;
• При повышенной чувствительности к его компонентам;
• Детям до 1 года;
• При остром отравлении алкоголем, антидепрессантами, нейролептиками.

Таблетки Трамадол относятся к группе психотропных опиоидных анальгетиков. Это очень сильный препарат, который обеспечивает быстрое и длительное обезболивающее действие. Впрочем, лекарственное средство средство по эффективности в несколько раз уступает морфину, самому известному представителю наркотических анальгетиков. В России Трамадол включен в список жизненно важных препаратов, но поскольку это наркотическое средство, его оборот жестко контролируется и регламентируется со стороны государственной службы наркоконтроля.

Трамадол: описание принцип действия

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.

В терапевтических дозах Трамадол не оказывает выраженного влияния на гемодинамику и дыхательную систему, не вызывает изменения давления в легочной артерии, но способен незначительно замедлять перистальтику кишечника. Помимо обезболивающего действия, препарата оказывает легкий седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффект.

Терапевтический эффект наступает уже через 15 – 30 минут после приема таблетки и продолжается на протяжении 6 - 8 часов. Опасность этого средства в том, при продолжительном приеме Трамадол может спровоцировать развитие лекарственной зависимости.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность достигает 68% , а при внутримышечном введении составляет 100%. Активное вещество - трамадола гидрохлорид, легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Трамадол: формы выпуска, состав

Трамадол выпускается в самых разных лекарственных формах:

• Таблетки (50 и 100мг);
• Капсулы (50 и 100 мг);
• Раствор в ампулах (для инъекций);
• Капли для приема внутрь;
• Суппозитории ректальные (100мг).

Таблетки Трамадол – круглые, плоские, белого цвета, слегка шероховатые, с малозаметными вкраплениями и запахом земляники. Содержат 50 или 100 мг активного вещества - трамадола + вспомогательные компоненты.

Капсулы Трамадол – в твердой желатиновой оболочке белого цвета с зеленой крышечкой, наполненные внутри белым порошком. Тоже содержат 50 или 100 мг активного вещества + вспомогательные составляющие. Таблетки и капсулы расфасовываются по 10 штук в блистеры или контурные ячейковые упаковки и картонные пачки.

Капли Трамадол - прозрачные, бесцветные, предназначены для перорального приема. Помимо основного вещества содержат сахарозу, глицерин, анисовое и мятное масло, придающее им дольно приятный, освежающий вкус.

Трамадол в ампулах – это прозрачный, бесцветный раствор для инъекций. Выпускается в стеклянных ампулах по 1 и 2 мл, которые содержат соответственно 50 и 100 мг активного вещества + воду для инъекций и натрия ацетат.

Показания

Трамадол предназначен для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Такие болезненные ощущения могут возникать в послеоперационном и посттравматическом периоде или проявляться при сосудистых, воспалительных нарушениях или онкологических заболеваниях.

Кроме того, врач может назначить Трамадол перед проведением диагностической или терапевтической процедуры, сопровождающейся сильными болезненными ощущениями.

Противопоказания

К применению препарата имеется ряд ограничений. Трамадол противопоказан при следующих состояниях:

1. тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
2. период беременности и лактации;
3. возраст до 14 лет;
4. гиперчувствительность к компонентам препарата;
5. состояния, сопровождающиеся угнетением ЦНС и дыхательных функций. К ним относятся: алкогольное опьянение, отравление снотворными препаратами, любыми психотропными средствами или прочими опиоидными анальгетиками.

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, назначать Трамадол можно только через 2 недели после их отмены. С особой осторожностью этот медикамент следует использовать при различных нарушениях сознания, черепно - мозговой травме, приступе внутричерепной гипертензии, эпилептическом синдроме и прочих состояниях, сопровождающихся утратой контроля над собой и функциями дыхательной системы.

Инструкция по применению

Инструкция по применению таблеток Трамадол указывает, что оптимальную дозировку препарата врач должен подобрать индивидуально, с учетом интенсивности и характера болевого синдрома. Стандартная доза для взрослых и подростков (после 14 лет) составляет 50 мг. Таблетку принимают внутрь и запивают небольшим объемом жидкости независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект незначительный, через 1 час можно принять еще одну таблетку Трамадола.

При интенсивных болях начальная доза препарата может сразу составлять 100 мг. Обезболивающий эффект после приема препарата сохраняется на протяжении 4 – 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Для пожилых или ослабленных пациентов, имеющих заболевания, связанные с нарушением работы почек и печени, временной интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен.

Капсулы Трамадол принимают аналогично таблеткам, в той же дозировке и под контролем врача. Капсулу нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза раствора Трамадол для приема внутрь составляет 20 капель. Их можно накапать в ложку или на кусочек сахара, принять и запить водой. Если желаемый эффект отсутствует, через 60 минут можно выпить эту дозу повторно. В дальнейшем интервал между приемом очередной дозы препарата должен составлять 4- 8 часов. В день можно принять не более 400 мг (160 капель) раствора.

Препарат в каплях разрешен к применению у детей младшего возраста. Дозировка подбирается врачом индивидуально, из расчета 1-2 мг лекарства на 1 кг массы тела.

Трамадол в ампулах предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Внутривенно препарат водится очень медленно, разовая доза составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность курса лечения определяется специалистом индивидуально, с учетом многих факторов (состояния пациента, тяжести болевого синдрома, характера болезни), но не следует использовать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения, чтобы не вызвать привыкания и лекарственной зависимости.

Для лечения сильной боли, сопровождающей онкологические заболевания или состояний в послеоперационном периоде, врач может увеличить дозу препарата. У пожилых и ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями, выведение препарата может быть замедлено. Поэтому временной интервал между уколами Трамадола может быть увеличен.

Побочные реакции

Трамадол - серьезный препарат, применять его следует исключительно по показаниям, поскольку токсическое влияние медикамента на организм может привести к развитию следующих состояний:

• Со стороны сердца и сосудов нередко отмечается такое явление, как снижение давления (ортостатическая гипотензия), что может спровоцировать обморочное состояние, тахикардию, коллапс.
• ЦНС реагирует на прием препарата головокружениями, головной болью, повышенной нервозностью или напротив, заторможенностью. Пациенты жалуются на слабость, усиленное потоотделение, нарушение сна, сонливость в дневное время, эмоциональную нестабильность, тревожность. Иногда возможно развитие депрессивных состояний, спутанность сознания, проявления амнезии, неустойчивость походки. В тяжелых случаях отмечалось возникновение галлюцинаций, судороги, суицидальные попытки.
• Пищеварительная система реагирует кишечными расстройствами (запор или диарея), тошнотой, болями в животе, метеоризмом, сухостью во рту.
• Нарушения со стороны мочевыделительной системы выражаются в затрудненном мочеиспускании, задержке мочи, дизурии.
• Нередко возникают аллергические реакции, которые проявляются зудом, буллезной сыпью или крапивницей. Кроме того, наркотический анальгетик может вызвать изменение вкусовых ощущений, сбой менструального цикла у женщин, нарушение зрения.
• Основная опасность опиатных анальгетиков - риск возникновения зависимости. Резкое прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Это состояние сопровождается сильнейшей тягой к анальгетику, появлением мышечных судорог, насморком, чиханием, слезотечением. Возникают расстройства пищеварения, тошнота, лихорадочные состояния, бессонница, тахикардия, повышается давление. Чтобы избежать неприятных последствий, препарат не следует принимать длительное время, а отменять его нужно постепенно.

Передозировка Трамадола может привести к таким опасным состояниям, как неукротимая рвота, судороги, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, коллапс, кома. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь и проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание функций дыхательной и сердечно - сосудистой системы. После улучшения состояния проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не следует назначать одновременно с НПВС (индометацином, диклофенаком), нитроглицерином, ингибиторами МАО. При одновременном приеме с барбитуратами отмечается снижение эффективности препарата.

Нельзя принимать Трамадол одновременно с алкогольными напитками, поскольку он усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Нельзя сочетать опиоидный анальгетик и фуразолидоном и антипсихотропными средствами, так как такое взаимодействие может привести к возникновению судорог.

Трамадол относится к опиоидным агонистам, но его анальгетическая мощность значительно слабее других препаратов из этой группы (морфина, героина, фентанила). Тем не менее, он способен вызывать физическую и психическую зависимость, поэтому Трамадол относят к классу наркотических средств, которые подлежат обязательному контролю. На препараты этой группы распространяются особые правила назначения, отпуска, транспортировки, хранения и отчетности.

С особой осторожностью и под контролем врача Трамадол можно применять у пациентов с внутричерепным давлением, при нарушениях функций печени и почек, черепно- мозговых травмах. Не следует назначать этот препарат лицам, у которых имеется лекарственная зависимость от опиоидов.

На фоне приема психотропных или снотворных средств Трамадол можно назначать только в минимальных дозах и под контролем медперсонала. Во время приема таблеток не следует управлять транспортом или опасными механизмами, так как медикамент замедляет скорость психомоторных реакций.

Аналоги

У Трамадола имеется ряд аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обеспечивающих такое же терапевтическое действие. К этому списку относятся следующие препараты:

• Трамадол Ретард;
• Синтрадон;
• Трамал;
• Трамал Ретард;
• Трамилин.

Все препараты относятся к группе опиоидных анальгетиков и назначаются врачом для купирования сильного болевого синдрома.

Цена

Стоимость Трамадола в ампулах составляет в среднем 60 рублей за упаковку, в таблетках – от 70 рублей за упаковку. Трамадол нельзя просто так купить в аптеке, препарат отпускают исключительно по назначению врача. Выписывается лекарство на специальном рецептурном бланке для сильнодействующих медикаментов, и только в том случае, когда болевой синдром невозможно устранить прочими лекарственными средствами.

Многие родственники тяжелобольных пациентов интересуются, можно ли купить этот препарат с доставкой через интернет? Это возможно только в том случае, если компания, занимающаяся реализацией лекарственных средств, имеет разрешение на продажу рецептурных препаратов. Но и в этом случае велика вероятность того, что реализаторы не имеют полномочий на продажу наркотических анальгетиков.

Одним из действенных препаратов является Трамадол при серьезной онкологии. Лекарство помогает бороться с разрушающим действием болезненных ощущений, которые негативно сказываются на психическом, моральном и физическом состоянии больного.

Трамадол представляет собой анальгетик опиоидной категории. Его действие направлено на поддержание центральной нервной системы и спинного мозга. Для пациентов, у которых диагностировали рак 4 стадии, это жизненно необходимое лекарство. Инструкция указывает, что медикамент оказывает мощное обезболивающее действие на длительное время. Эффект наступает максимум через 20 мин и сохраняется 6 ч.

Активные вещества препарата активизируют опиатные рецепторы головного мозга и желудочно-кишечного тракта. Они предупреждают разрушение катехоламинов и сохраняют их количество в ЦНС. Несмотря на проявление мощного анальгезирующего эффекта Трамадол слабее работает по сравнению с одинаковыми дозами морфина.

При использовании препарата не было отмечено, что он негативно влияет на кровь. А вот моторика кишечника немного замедляется. Его дополнительными качествами является седативное и противокашлевое действие.

Медицинские исследования показывают, что Трамадол угнетает работу дыхательного центра. Препарат возбуждает область головного мозга, которая контролирует рвотные рефлексы человека. Принимать длительное время лекарство квалифицированные специалисты не рекомендуют. Это объясняется возможным привыканием к нему. Поэтому для получения лечебного эффекта пациенту потребуются увеличенные дозы.

Как применять лекарство?

По инструкции больным можно использовать препарат пероральным, ректальным, внутривенным, внутримышечным или подкожным методом. При онкологии только квалифицированный врач определяет форму лечения Трамадолом. Специалист учитывает индивидуальные особенности пациента, протекание патологических процессов и общее состояние больного.

Таблетки

Злокачественные болезни характеризуются сильными болями у пациентов. Чтобы получить терапевтический эффект врач назначает принимать 1 капсулу (50 мг) внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если пациенту не станет легче, разрешается через час принять еще одну таблетку. В некоторых ситуациях однократная доза составляет 2 таблетки (100 мг). В качестве обезболивающего препарата Трамадол сохраняет свое действие на протяжении 8 часов. За сутки больному онкологией можно выпить не больше, чем 8 капсул (400 мг).

Пожилым пациентам рекомендуется увеличивать интервал времени между приемами таблеток, особенно если есть проблемы с работой почек и печени. При онкологических заболеваниях допускается увеличение дозировки. Врач позволяет сокращать интервал между приемами лекарства, чтобы облегчить состояние больного.

Капли

Разовая доза для приема внутрь составляет 20 капель. Их растворяют водой или наносят на кусочек сахара. Если терапевтический эффект не был достигнут, врачи разрешают повторить прием через 30-60 мин. В следующий раз прием можно повторить только по истечению указанного времени по инструкции, это 6 часов. Суточная максимальная доза составляет 160 капель.

Инъекции

Больным пациентам Трамадол вводится внутримышечно, через капельницу или под кожу. Разовая доза лекарства составляет от 50 до 100 мг. Препарат вливается медленно. Если пациенту не стало легче, можно повторить введение раствора в той же самой дозировке через час.

Онкологические патологические процессы сопровождаются сильными болевыми синдромами. Поэтому врачи разрешают своим пациентам использовать раствор от 100 мг. Людям со злокачественной опухолью на поздних стадиях при сильных болях за сутки максимум можно влить 600 мг раствора.

Свечи

Трамадол в суппозиториях используют только взрослые пациенты. Для достижения лечебного эффекта больным назначают по 1 свечке (100 мг). Максимально суточная дозировка препарата не должна превышать больше, чем 400 мг.

Важно! Препарат отличается сильным действием, самостоятельно назначать себе Трамадол нельзя. Требуется консультация квалифицированного специалиста, который установит точный диагноз. Он расскажет, можно ли использовать лекарство, и сколько будет составлять дозировка.

Противопоказания

Существуют серьезные ситуации, когда Трамадол категорически запрещено применять для лечения.

1. У пациентов может проявиться индивидуальная непереносимость активных компонентов.
2. В период беременности или во время кормления грудью нельзя принимать лекарство.
3. Противопоказанием является тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
4. Пациентам, при угнетении ЦНС и дыхательного центра нельзя лечиться Трамадолом. Это касается алкогольного отравления, передозировки снотворным или психотропными медикаментами.

Капли и уколы назначаются детям в возрасте от 1 года. Что касается таблеток, то они применяются пациентами старше 14 лет.

Онкологические болезни могут развиться у любого человека. Но пациентам, которые склонны с суицидным попыткам, наркозависимые или те, кто принимает ингибиторы моноаминоксидазы категорически противопоказано принимать Трамадол в лечебных целях.

Гипертоникам можно пить препарат, но строго под наблюдением лечащего доктора и с большой осторожностью. При черепно-мозговой травме опиоидный анальгетик назначается пациентам в минимальных дозах. То же самое касается эпилептического состояния и абдоминальных болезненных ощущений, происхождение которых врачи не смогли установить.

Побочные эффекты

После приема Трамадола организм человека может негативно отреагировать на активные компоненты препарата.

Возможная побочная реакция:

1. Сердечно-сосудистая система. На фоне приема препарата у пациентов могут развиться симптомы тахикардии, ортостатической гипертензии. Человек может потерять сознание.
2. Пищеварительная система. Больной чувствует тошноту и сильное вздутие живота, нарушение стула сопровождается диареей или запором. Возникают болезненные ощущения в абдоминальной области, а также сухость во рту.
3. Центральная нервная система. Чаще всего побочные эффекты возникают именно тут, после того как пациент начинает пить таблетки или колоть уколы. Кружится голова, беспокоит мигрень, чувствуется слабость, заторможенное состояние. На фоне приема Трамадола развивается бессонница или сонливость. Многие пациенты отмечают у себя спутанное сознание, развивается чрезмерная тревога, нервозность, депрессия. Появляются проблемы с координацией движения. Более серьезные ситуации сопровождаются потерей памяти, появлением судорог, трясущимися конечностями, галлюцинациями. Мало того, нарушаются когнитивные функции организма.

Некоторые этапы лечения Трамадолом вызывают нарушения, связанные с вкусовыми и зрительными рецепторами. У женщин меняется менструальный цикл. Затрудняется процесс мочеиспускания и глотания. Повышенная чувствительность к компонентам становится причиной появления аллергической реакции. При этом, возникают сопровождающие симптомы, среди которых зуд и кожные высыпания, напоминающие крапивницу, экзантему.

Если пациент длительное время принимает препарат у него развивается зависимость. Когда врач отменяет лечение, у больного начинается «ломка». Состояние ухудшается, развивается синдром отмены, у пациента повышается желание выпить Трамадол.

Указывающие симптомы:

• боль в мышцах;
• насморк;
• учащенное сердцебиение;
• тошнота и рвота;
• повышенное артериальное давление;
• слезотечение.

На фоне передозировки появляются опасные признаки, среди таких судороги, рвота, удушье, резкое понижение давления. Для пациента это может закончиться смертельным исходом или комой. Поэтому без назначения квалифицированного доктора принимать лекарство нельзя. Врач должен контролировать больного, чтобы он соблюдал все рекомендации специалиста.

Дополнительна информация

В группе опиоидных препаратов Трамадол занимает определенную позицию, благодаря своему направленному действию. Его отличительная особенность от других наркотических анальгетиков заключается не только в менее выраженных побочных реакциях. Лекарство обладает не таким сильным действием по сравнению с аналогичными средствами.

Терапевтические дозы не оказывают депрессивное влияние на витальные функции организма, чего нельзя сказать про морфин и его аналоги. То же самое касается опиоидной зависимости. Трамадол можно принимать пациентам с онкологическими заболеваниями. Лекарство безопасное, не является наркотическим препаратом, но обладает сильным действием.

Трамадол обладает многочисленными преимуществами в отличие от традиционных опиоидных анальгетиков и аналогов. У пациентов есть возможность лечиться не только инвазивно или уколами. Все эти достоинства препарата позволяют использовать его в медицине для устранения острых болевых синдромов. Это касается не только онкологии, но и хирургии.

Не стоит забывать, что без консультации специалиста пить лекарство запрещено. Мало того, во время терапии больным нельзя пить спиртные напитки. Можно спровоцировать усиление угнетающего эффекта Трамадола на центральную нервную систему.

Препарат представляет собой опиоидный анальгетик, который требует не только соблюдения точной дозировки, но и правильного хранения, отпуска исключительно по рецепту квалифицированного специалиста.